Тамсулозин: инструкция по применению капсул показания препарата и аналоги

«Тамсулозином» называется лекарственное средство, оказывающее антидизурическое действие. Препарат используют в качестве симптоматического модулятора процесса опорожнения мочевого пузыря при урологических болезнях, вызванных доброкачественными новообразованиями предстательной железы.

Механизм действия обусловлен постепенным расслаблением шейки мочевого пузыря и снижением напряжения в области гладкой мускулатуры простаты.

Помимо этого, препарат способен избирательно блокировать уретральные альфа-1А-адренрецепторы, вследствие чего происходит уменьшение последствий развития аденомы.

Отзывы мужчин о «Тамсулозине» приведем в конце статьи.

Тамсулозин: инструкция по применению капсул показания препарата и аналоги

Фармакология

Основные компоненты лекарственного препарата практически на 100% всасываются из желудочно-кишечного тракта. В ходе экспериментов было подтверждено, что показатель абсорбции увеличивается во время приёма капсул внутрь сразу после еды.

Уровень усвоения пропорционален времени, которое прошло с момента приёма средства, то есть характерна линейная зависимость обратной концентрации от времени. Самая высокая концентрация компонентов препарата в плазме крови наблюдается через шесть часов после принятия внутрь одноразовой дозировки (400 мг).

Но этот временной отрезок способен колебаться в зависимости от способа приёма лекарства (натощак или с пищей) и возраста пациента. Это подтверждает к «Тамсулозину» инструкция по применению.

На шестой день курсового приёма равновесная концентрация веществ препарата способна возрасти на 60-70%. Терапевтический эффект лекарственного средства проявляется через две недели.

Тамсулозин относительно медленно претерпевает ряд химических изменений (расщепляется) в печени, образуя при этом фармакологически активные метаболиты, которые сохраняют высокую селективность по отношению к α1A-адренорецепторам.

Отзывы пациентов о лечении «Тамсулозином» имеются в большом количестве.

Показания к применению

В аннотации говорится о том, что лекарственный препарат применяют при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы с ярко выраженной симптоматикой (аденомы, нарушение процесса мочеиспускания и другие патологии нижнего отдела мочеполовой системы).

Отзывы мужчин о «Тамсулозине» интересуют многих.

Тамсулозин: инструкция по применению капсул показания препарата и аналоги

Рекомендации по применению

Характерной особенностью препарата является отсутствие гипотензивного воздействия. В инструкции по применению говорится о том, что особой необходимости в подборе дозировки нет, поэтому достаточно проглотить 2 капсулы (по 200 мг) лекарства сразу после завтрака.

Отметим, что данная суточная доза не требует корректировки, даже если у больного наблюдаются несущественные отклонения в работе печени или почек. Перед началом терапевтического курса пациент должен проконсультироваться со специалистом, который поставит точный диагноз. Только так можно избежать развития карциномы предстательной железы.

Также очень важно в течение всего терапевтического курса проходить ректальные обследования.

Средство в виде таблеток или капсул не рекомендуется разжевывать, поскольку нарушение оболочки может замедлить скорость высвобождения основных компонентов. Во время перорального приёма лекарство рекомендуется запивать очищенной водой. Его запрещено употреблять в положении лёжа.

По отзывам, цена «Тамсулозина» слегка завышена.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство, стоимость которого в зависимости от формата упаковки и производителя, колеблется от 400 до 1700 рублей, предназначено только для мужчин. По этой причине неизвестно воздействие лекарственного препарата на плод во время беременности.

Данные таблетки отпускаются из аптек только по рецепту, то есть в ходе обследования должен быть поставлен диагноз «доброкачественная гиперплазия простаты» (с обязательной проверкой на онкологию).

Отзывы о составе «Тамсулозина» приведем ниже.

Тамсулозин: инструкция по применению капсул показания препарата и аналоги

Основным противопоказанием к применению препарата является гиперчувствительность к компонентам. Более подробный перечень вспомогательных составляющих содержится в инструкции по применению.

Данное средство крайне нежелательно использовать при ортостатическом коллапсе и хронических патологиях печени и/или почек (в таком случае специалист должен оценить возможную выгоду от применения данного препарата и определить масштаб побочных реакций вследствие прохождения терапевтического курса).

Во время регулярного приёма могут возникать лёгкие головокружения, сменяющиеся иногда полуобморочным состоянием. При использовании данного лекарственного средства необходимо соблюдать особую осторожность водителям транспортных средств и людям, обязанности которых сопряжены с повышенной концентрацией внимания.

Отзывы мужчин к «Тамсулозину» это подтверждают.

Побочное действие

Как и любое другое лекарственное средство, он оказывает ряд побочных эффектов. В таковым относятся:

  • головная боль;
  • пониженное либидо;
  • ретроградная эякуляция;
  • диарея/запор;
  • рвота;
  • чувство тошноты;
  • крапивная сыпь;
  • тахикардия;
  • боли в спине.

Иногда во время приёма данного препарата пациенты страдают от бессонницы или, наоборот, чрезмерной сонливости. Очень редко возникает ринит.

Симптомы передозировки

Основным симптомом передозировки медицинским препаратом является ярко выраженная гипотензия, протекающая в острой форме (кратковременное резкое понижение артериального давления). В таком случае необходим следующий алгоритм лечения:

Тамсулозин: инструкция по применению капсул показания препарата и аналоги

  • пациент незамедлительно должен принять горизонтальное положение;
  • при острой необходимости больному вводят плазмозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты;
  • обязательно проверяется работоспособность почек;
  • пациент должен вызвать рвоту, чтобы прекратить дальнейшие всасывание компонентов препарата (также можно принять активированный уголь или осмотическое слабительное, сделать промывание желудка).

Лекарственное взаимодействие

Если одновременно применять тамсулозин с циметидином, то это приведет к некоторому повышению концентрации средства в крови, с фуросемидом — к снижению концентрации; с другими α1-адреноблокаторами — к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Диклофенаком и непрямыми антикоагулянтами увеличивается скорость элиминации.

Диазепамом, пропранололом, трихлорметиазидом, хлормадиноном, амитриптилином, диклофенаком, глибенкламидом, симвастатином и варфарином не изменяется свободная фракция тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, под действием тамсулозина также не изменяется свободная фракция диазепама, трихлорметиазида, пропранолола и хлормадинона.

Тамсулозин: инструкция по применению капсул показания препарата и аналоги

Выраженность гипотензивного эффекта усиливается от α1-адреноблокаторов, ингибиторов ацетилхолинэстеразы, алпростадила, анестетиков, диуретиков, леводопы, антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, миорелаксантов, нитратов и этанола.

Срок годности и условия хранения

Препарат «Тансулозин» необходимо хранить при температуре от 15 до 25°С. Оптимальная влажность воздуха составляет 70%.

Место хранения лекарства должно быть недоступным для детей и защищенным от попадания прямых солнечных лучей.

При выполнении данных условий хранения, препарат не потеряет свои лечебные свойства в течение двух лет с момента выпуска. Это указано в инструкции по применению.

Аналоги «Тамсулозина»

Аналоги препарата можно разделить на два списка: в первый входят легко доступные и популярные лекарственные средства, во второй – более редкие.

Популярными и общедоступными аналогами «Тамсулозина» являются:

Тамсулозин: инструкция по применению капсул показания препарата и аналоги

  • «Профлосин» (в оригинале – Proflosin) изготавливается в Германии, выпускается в виде капсул по 30 шт. в блистере, ориентировочная цена составляет 600 рублей.
  • «Омник» (Omnic), производителем являются Нидерланды, выпускается в форме капсул или таблеток по 10 (или 30) шт. в упаковке, стоимость колеблется в пределах от 370 о 1800 рублей. Многим интересно, чем отличается «Омник» от «Тамсулозина». У них одно действующее вещество, так что по сути разницы между ними нет.
  • «Сонизин» (Sonizin) производится в Румынии в форме капсул по 10/30 шт. в упаковке, средняя стоимость препарата – 460 рублей.

Более редкими аналогами «Тамсулозина» являются следующие лекарственные препараты:

  • «Омсулозин» (в оригинале – Omsulosin) производится в Индии в форме капсул по 0,4 мг, в упаковке их содержится 30 шт., стоимость составляет от 360 до 560 рублей.
  • «Тамсулозин-Ретард» (аналог с более заторможенным высвобождением основных веществ) производится в России, форма выпуска – таблетки по 400 мкг, цена препарата колеблется от 300 до 370 рублей.
  • «Тамсулозин-Тева» (в оригинале – Tamsulosin-Teva) производится в Греции, выпускается в форме капсул по 30 шт. в упаковке, цена колеблется в пределах от 370 до 570 рублей.

Отзывы мужчин о «Тамсулозине»

Терапевтический эффект от применения данного лекарственного средства, как правило, весьма успешен и проявляется регрессией проявлений, которые свойственны для доброкачественных новообразований простаты.

Примерно в течение 90 дней с начала приёма препарата, симптоматические проявления заболевания снижаются как минимум в два раза, причём явный эффект наблюдается уже через 2-3 недели. По окончанию терапевтического курса индекс симптомов снижается до 75% по сравнению изначальными показатели, что, безусловно, является очень хорошим результатом.

Тамсулозин: инструкция по применению капсул показания препарата и аналоги

Лекарственный препарат хорошо переносится пациентами и является весьма удобным для применения. Но, несмотря на множество положительных эффектов, максимальное действие препарата возможно при одновременном применении других фармацевтических продуктов и методов.

В статье приведены отзывы пациентов о лечении «Тамсулозином» и инструкция.

Источник: https://www.syl.ru/article/357675/tamsulozin-otzyivyi-mujchin-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-i-effekt

Тамсулозин????Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Тамсулозин является лекарственным средством, которое относится к группе α1-адреноблокаторов применяемых для медикаментозной терапии нарушений процесса мочеиспускания при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Медицинский препарат представлен в 3 лекарственных формах:

  1. Капсулы с пролонгированным высвобождением имеют зеленую окраску и покрыты желатиновой оболочкой. Наполнитель имеет белую окраску.

  2. Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия имеют желатиновую оболочку светло-оранжевого цвета. Крышечка капсул окрашена в оливковый цвет. Наполнитель имеет белую окраску и представлен в виде пеллет.

  3. Таблетки пролонгированного действия имеют округлую двояковыпуклую форму и белую окраску.

Лекарственное средство реализуется в аптеках только по рецепту лечащего врача. Оптимальная температура хранения до 25 °C.

Хранить медикамент требуется в недоступном для маленьких детей месте. Срок годности препарата составляет 36 месяцев. Цена Тамсулозина составляет от 400 до 500 рублей.

Состав и фармакологическое действие Тамсулозина

Тамсулозин: инструкция по применению капсул показания препарата и аналоги

Активным действующим соединением лекарственного средства является гидрохлорид тамсулозина. Дополнительно в составе препарата присутствуют вспомогательные вещества. Комбинация этих ингредиентов зависит от лекарственной формы препарата.

Капсулы с пролонгированным высвобождением содержат:

  • сахарные сферы;
  • сополимер метакриловой кислоты;
  • полиэтиленгликоль;
  • этилцеллюлоза.

Желатиновая капсула этой формы средства состоит диоксида титана, оксида железа желтого, красителя синего патентованного и желатин.

В составе кишечнорастворимой капсулы вспомогательные функции выполняют целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, триэтилцитрат, тальк и вода очищенная. Корпус капсулы состоит из диоксида титана, красителя оксид железа красного, красителя оксида железа желтого и желатина.

В таблетке вспомогательными соединениями являются:

  1. Гипромеллоза.
  2. Целлюлоза микрокристаллическая.
  3. Карбомер.
  4. Оксид железа красный (Е172).
  5. Стеарат магния.
  6. Кремния диоксид коллоидный безводный.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1A- адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры, а также альфа1D-адренорецепторы, находящиеся в теле мочевого пузыря.

Такое воздействие препарата приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, что улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при наличии у больного доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Читайте также:  Как повысить у мужчин активность спермиков и малоподвижных сперматозоидов

Благодаря высокой селективности, препарат не провоцирует клинически значимого снижения артериального давления как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном исходном артериальном давлении. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала приема препарата.

Степень всасывания – больше 90%. Максимальная концентрация после однократного приема наблюдается спустя 6 часов. Связь препарата с белками плазмы крови достигает показателя 97%.

Активное вещество медленно расщепляется в печени, что приводит к формированию активных метаболитов.

Основная часть препарата находится в составе плазмы крови в неизменном виде. Выведение медикамента осуществляется почками в составе мочи. Период полувыведения равен 10-13 часам.

  • Удобные лекарственные формы
  • Относительно демократичная стоимость по сравнению с аналогами
  • Высокая степень эффективности
  • Высокая степень безопасности при соблюдении инструкции по применению
  • Реализация медикамента только по рецепту врача
  • Высокая вероятность развития побочных эффектов и нежелательных эффектов
  • Наличие внушительного перечня противопоказаний к применению
  • Высокая вероятность появления сильных болевых ощущений в процессе проведения терапии

Инструкция по применению препарата

Применять лекарственное средство можно только по назначению лечащего врача, при этом требуется соблюдать требования инструкции по применению и рекомендации лечащего врача.

Показания к применению

Тамсулозин: инструкция по применению капсул показания препарата и аналоги

Согласно инструкции, Тамсулозин рекомендуется применять для терапии дизурических расстройств, обусловленных развитием доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способ использования

Все имеющиеся лекарственные формы препарата предназначены для перорального приема. Рекомендуемая дозировка для взрослых пациентов старше 18 лет составляет одна капсула или таблетка ежедневно.

Капсулы рекомендуется принимать утром после завтрака, запивая жидкостью в достаточном количестве. Капсулы нельзя разжевывать или раскусывать, поскольку это может сказаться на скорости высвобождения активного вещества.

Таблетированная форма медикамента может приниматься независимо от режима приема пищи. Таблетка должна проглатываться целиком, ее нельзя разламывать или разжевывать. Измельчение препарата нарушает процесс высвобождения активного компонента

Противопоказания препарата

При назначении лекарства для проведения медикаментозной терапии следует учитывать возможное наличие у больного противопоказаний к его применению. Все имеющиеся противопоказания можно разделить на две группы – абсолютные и относительные.

  • ортостатическая гипотензия;
  • декомпенсированная печеночная недостаточность;
  • принадлежность к женскому полу;
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы,
  • непереносимость фруктозы для капсул с пролонгированным высвобождением;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к тамсулозину и другим компонентам лекарственного средства.

Относительными противопоказаниями для капсул являются артериальная гипотензия и почечная недостаточность в тяжелой степени.

Побочные эффекты

Тамсулозин: инструкция по применению капсул показания препарата и аналоги

В процессе проведения медикаментозной терапии с применением Тамсулозина может наблюдаться у больного развитие целого спектра побочных явлений и нежелательных реакций.

Распространенными побочными эффектами являются:

  1. Со стороны ЦНС – головная боль, приступы головокружения, астения, нарушение процесса сна, повышенная сонливость.
  2. Со стороны желудочно-кишечного тракта – приступы тошноты, запоры, позывы к рвоте, диарея.

  3. Аллергические реакции в виде появления кожной сыпи, крапивницы, чувства зуда и отека Квинке.
  4. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно появление ортостатической гипотензии, сердцебиения, болезненных ощущений в области груди обморок и тахикардия.

  5. Мочеполовая система может отреагировать приапизмом ретроградной эякуляцией и снижением либидо.

У больного на фоне проведения терапии Тамсулозином возможно появление болевых ощущений в области спины и развитие ринита.

В случае нарушений требований инструкции по применению от производителя или рекомендаций лечащего врача у мужчины в процессе лечения возможно появление передозировки, которая характеризуется возникновением головной боли и развитием признаков ортостатической гипотензии.

При выявлении признаков передозировки больного следует уложить в постель и вызвать врача.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Тамсулозин: инструкция по применению капсул показания препарата и аналоги

Тамсулозин, как и другие α1-адреноблокаторы, в отдельных эпизодах может вызывать значимое снижение АД, вследствие чего у пациента возможно развитие обморочного состояния.

Перед назначением Тамсулозина уролог должен убедиться в отсутствии у пациента других патологий, способных вызвать симптоматику, схожую с ДГПЖ.

Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения терапии. Назначение Тамсулозина таким пациентам повторно противопоказано. При нарушении функции почек, а также при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени коррекция режима дозирования не требуется.

С учетом таких побочных эффектов, как головокружение, важно соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Скорость выведения действующего вещества препарата повышается при комбинированном применении с Варфарином и Диклофенаком.

Гипотензивное действие препарата увеличивается при совместном его применении с Доксазозином, Теразозином и Празозином. Указанные сочетания использовать не рекомендуется.

Концентрация действующего компонента увеличивается при приеме с Кетоконазолом и Пароксетином и снижается при комплексном применении с Фуросемидом.

У препарата отсутствует совместимость с алкоголем. Применение Тамсулозина оказывает на печень повышенную нагрузку поэтому не рекомендуется в процессе лечения употреблять спиртные напитки.

Отзывы о Тамсулозине

Встречается небольшое количество отзывов о Тамсулозине. Большинство мужчин в своих отзывах о Тамсулозине указывают на высокую степень эффективности лекарственного средства.

Отзыв пациента Тамсулозин: инструкция по применению капсул показания препарата и аналоги

Пациенты в своих отзывах сходятся во мнении что если в процессе проведения терапии соблюдается инструкция по применению лекарственного средства, то процесс терапии является достаточно безопасным и эффективным, при этом цена на Тамсулозин является достаточно приемлемой по сравнению с большинством аналогов средства.

Следует отметить что среди пациентов встречаются также и негативные отзывы о лекарственном препарате, в которых больные указывают на появление непереносимых и непрогнозируемых болей.

Указывается в откликах то, что появляющиеся болевые ощущения в некоторых случаях не способны купировать сильные болеутоляющие препараты. Единственным положительным моментом является то, что болевой синдром является преходящим и через некоторое время после завершения приема препарата исчезает.

Аналоги препарата

Тамсулозин: инструкция по применению капсул показания препарата и аналоги

В случае возникновения потребности в замене Тамсулозина на аналоги, врач может предложить больному использовать заменители препарата, которые оказывают на организм сходное терапевтическое действие.

Аналогами лекарственного препарата являются:

  1. Омник – фармакологический препарат из группы α1-адреноблокаторов, используемый для лечения расстройств мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Производится в виде капсул. Медикамент отпускается в аптеке при предъявлении рецептурного листка лечащего врача. Оптимальная температура хранения до 25 °C. Срок годности препарата составляет 36 месяцев. Стоимость лекарства составляет около 600 рублей.
  2. Гиперпрост – альфа1-адреноблокатор; препарат для лечения нарушений мочеиспускания, вызванных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Лекарственная форма – капсулы пролонгированного действия. Активный компонент гидрохлорид тамсулозина. Лекарство отпускается по рецепту врача. Срок годности при хранении медикамента в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 градусов составляет 2 года. Стоимость медикамента варьирует от 450 до 650 рублей

Также в качестве аналогов могут использоваться Солифенацин, Тамсол, Таниз, Урофин, Фокусин, Тулозин, Аденорм и некоторые другие лекарственные средства.

Источник: https://blotos.ru/tamsulozin

Тамсулозин

Тамсулозин – α1-адреноблокатор для терапии нарушений мочеиспускания при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • капсулы с пролонгированным высвобождением: №3, зеленого цвета, желатиновые твердые; наполнитель – от почти белого до белого цвета пеллеты (по 10, 15, 18 или 20 шт. в упаковках контурных ячейковых, в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок по 10 шт., либо 2, 4 или 6 упаковок по 15 шт., либо 5 упаковок по 18 шт., либо 3 упаковки по 20 шт.; по 30, 60 или 90 шт. в банках из полиэтилена высокой плотности, в картонной пачке 1 банка);
  • капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия: №2, желатиновые твердые; светло-оранжевый корпус и крышечка оливкового цвета сверху маркированы черной полосой, на крышечке нанесена надпись черными чернилами «TSL 0.4»; наполнитель – от почти белого до белого цвета пеллеты (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров);
  • таблетки пролонгированного действия: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, на одной из сторон нанесена надпись «T9SL», на другой стороне – «0.4» (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки).

Состав на 1 капсулу с пролонгированным высвобождением:

  • действующее вещество (субстанция-пеллеты): тамсулозина гидрохлорид – 0,4 мг;
  • вспомогательные вещества (субстанция-пеллеты): сахарные сферы (сахароза – 99%, гипромеллоза – 1%), сополимер метакриловой кислоты, полиэтиленгликоль, этилцеллюлоза;
  • капсула: диоксид титана, оксид железа желтый (оксид железа), краситель синий патентованный, желатин.

Состав на 1 капсулу кишечнорастворимую пролонгированного действия:

  • действующее вещество (ядро пеллет): тамсулозина гидрохлорид – 0,4 мг;
  • вспомогательные вещества (ядро пеллет): целлюлоза микрокристаллическая, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), триэтилцитрат, тальк, вода очищенная;
  • вспомогательные вещества (оболочка пеллет): метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, триэтилцитрат, вода очищенная;
  • корпус капсулы: диоксид титана, краситель оксид железа красный, краситель оксид железа желтый, желатин;
  • чернила: глазурь фармацевтическая [45% раствор шеллака в этаноле (20% этерифицированный)], краситель оксид железа черный, спирт н-бутиловый, пропиленгликоль, изопропанол, аммония гидроксид 28%, этанол, вода очищенная.

Состав на 1 таблетку пролонгированного действия:

  • действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид – 0,4 мг;
  • вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, оксид железа красный (Е172), стеарат магния, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент препарата – тамсулозин – специфический блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре шейки мочевого пузыря, предстательной железы и простатической части уретры.

Такая блокада способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры и улучшению оттока мочи, одновременно уменьшает выраженность симптомов наполнения/опорожнения из-за повышенного тонуса гладких мышц и детрузорной гиперактивности при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Эффективность тамсулозина в отношении α1A подтипа адренорецепторов превосходит в 20 раз его способность влиять на α1B подтип адренорецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре сосудов.

Тамсулозин благодаря такой высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения системного АД (артериального давления) как при артериальной гипертензии, так и при нормальном исходном значении АД.

Фармакокинетика

  • всасывание: тамсулозин обладает хорошей кишечной абсорбцией и практически 100% биодоступностью, всасывание несколько замедляется после еды. Достичь одинакового уровня всасывания возможно при ежедневном приеме препарата, к примеру, после первого завтрака. Тамсулозин обладает линейной кинетикой. Однократный прием внутрь в дозе 0,4 мг дает максимальную концентрацию вещества в плазме крови спустя 6 часов. Многократный прием внутрь в суточной дозе 0,4 мг позволяет достичь равновесной концентрации к 5-му дню, ее значение при этом на 2/3 превышает показатель в результате однократного приема;
  • распределение: с белками плазмы крови тамсулозин связывается на 99%, Vd (объем распределения) незначительный, около 0,2 л/кг;
  • метаболизм: тамсулозин подвержен медленному печеночному метаболизму, результатом которого является образование менее активных метаболитов. Большая часть вещества находится в плазме крови в неизмененной форме. По данным экспериментальных исследований обнаружена способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных печеночных ферментов в незначительной степени, в связи с чем пациентам со слабой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется;
  • экскреция: вещество и его метаболиты в основном выводятся почками, до 9% при этом выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) после однократного перорального приема 0,4 мг тамсулозина после приема пищи составляет 10 часов, после многократного – 13 часов.
Читайте также:  Волдыри на члене или пузырьки на пенисе: причины, лечение и профилактика

Показания к применению

Согласно инструкции, Тамсулозин рекомендуется применять для терапии дизурических расстройств, обусловленных ДГПЖ (доброкачественной гиперплазией предстательной железы).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для всех форм выпуска препарата:

  • ортостатическая гипотензия (включая анамнестические данные);
  • декомпенсированная печеночная недостаточность;
  • принадлежность к женскому полу;
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы, непереносимость фруктозы (для капсул с пролонгированным высвобождением);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к тамсулозину, другим компонентам лекарственного средства.

Относительные противопоказания для капсул:

  • артериальная гипотензия;
  • почечная недостаточность тяжелой степени с клиренсом креатинина (КК) меньше 10 мл/мин.

Инструкция по применению Тамсулозин: способ и дозировка

  • Капсулы и таблетки Тамсулозин предназначены для приема внутрь.
  • Рекомендованное дозирование: взрослые пациенты старше 18 лет принимают по 1 капсуле или таблетке ежедневно.
  • Прием препарата:
  • капсулы: утром после завтрака, запивая водой в достаточном количестве. Капсулы нельзя разжевывать или раскусывать, поскольку это может сказаться на скорости высвобождения активного вещества;
  • таблетки: независимо от времени приема пищи, проглатывая целиком, не разжевывая и не разламывая, чтобы не нарушить высвобождение активного вещества.

Побочные действия

Частота развития побочных реакций со стороны систем и органов с учетом рекомендаций Всемирной организации здравоохранения (по шкале: очень часто – ˃ 10 %; часто – от 1/100 до 1/10; нечасто – от 1/1000 до 1/100; редко – от 1/10 000 до 1/1000; крайне редко – ˂ 1/10 000, включая отдельные события; с неустановленной частотой – по имеющимся данным определить частоту побочных эффектов не представляется возможным):

  • сердечно-сосудистая система: нечасто – ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения; с неустановленной частотой – аритмия, тахикардия, фибрилляция предсердий, одышка;
  • желудочно-кишечный тракт: нечасто – тошнота/рвота, запор, диарея;
  • центральная и периферическая нервная система: часто – головокружения; нечасто – головная боль; редко – обморок;
  • репродуктивная система: часто – нарушения эякуляции; крайне редко – приапизм;
  • органы дыхания, грудная клетка и средостение: нечасто – ринит;
  • кожа и подкожная клетчатка: нечасто – сыпь, крапивница, зуд; редко – ангионевротический отек; крайне редко – синдром Стивенса – Джонсона; с неустановленной частотой – мультиформная эритема, эксфолиативный отек;
  • прочие реакции: нечасто – астения; с неустановленной частотой – носовое кровотечение, интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза, т. н. синдром сужения зрачка (IRIS), во время операции по поводу катаракты/глаукомы.

Передозировка

Информация о случаях острой передозировки тамсулозина не регистрировалась.

Наиболее вероятными симптомами передозировки могут быть выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия. В таком случае рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Восстановить частоту сердечных сокращений и нормализовать АД можно путем принятия пациентом положения Тренделенбурга (лежа на спине под углом 45° с приподнятым по отношению к голове тазом).

При отсутствии результата от процедуры рекомендуется применение средств, увеличивающих объем циркулирующей крови, а в случае необходимости – сосудосуживающие препараты. Требуется контроль функции почек. Гемодиализ нецелесообразен в связи с тем, что тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Чтобы предотвратить дальнейшее всасывание вещества целесообразно провести промывание желудка, принять активированный уголь или осмотическое слабительное, например, натрия сульфат.

Особые указания

Тамсулозин, как и другие α1-адреноблокаторы, в отдельных эпизодах может вызывать значимое снижение АД, вследствие чего у пациента возможно развитие обморочного состояния. Первыми признаками ортостатической гипотензии являются головокружение и слабость. При их появлении необходимо посадить или уложить пациента и удерживать его в таком положении до исчезновения симптомов.

Перед назначением Тамсулозина требуется убедиться в отсутствии у пациента других патологий, способных вызвать симптоматику, схожую с ДГПЖ.

До начала приема препарата и регулярно во время лечения необходимо проходить пальцевое ректальное обследование, а в случае необходимости и определение простатического специфического антигена (ПСА).

В ходе проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты/глаукомы у некоторых больных, принимающих или принимавших ранее тамсулозин, может развиваться интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (т. н.

синдром суженного зрачка), вследствие чего возможно развитие осложнений во время операции либо в послеоперационном периоде.

Не доказана целесообразность прекращения терапии Тамсулозином за 1–2 недели до операции по поводу катаракты/глаукомы, поскольку были зафиксированы случаи синдрома суженного зрачка у пациентов, прекращавших прием препарата и в более ранние предоперационные сроки.

Начинать прием препарата пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты/глаукомы, не рекомендуется. На предоперационном обследовании хирург и офтальмолог должны учитывать наличие или отсутствие предоперационного приема тамсулозина. Это позволит им подготовиться к возможному развитию в ходе операции интраоперационной нестабильности радужной оболочки.

Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения терапии. Назначение тамсулозина таким пациентам повторно противопоказано.

При нарушении функции почек, а также при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени коррекция режима дозирования не требуется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и прочими сложными механизмами не проводились. Однако с учетом таких побочных эффектов, как головокружение, важно соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Тамсулозин предназначен для применения исключительно у пациентов мужского пола.

Применение в детском возрасте

В педиатрии противопоказано применение Тамсулозина.

При нарушениях функции почек

Капсулы Тамсулозин следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 10 мл/мин). Снижение дозы препарата при этом не требуется.

При нарушениях функции печени

Таблетки Тамсулозин противопоказано принимать при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция режима дозирования препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

  • атенолол, эналаприл, нифедипин и теофиллин: лекарственное взаимодействие с тамсулозином не обнаружено;
  • циметидин: может повышать плазменную концентрацию тамсулозина;
  • фуросемид: снижает концентрацию тамсулозина, но не требует коррекции дозы, поскольку она остается в пределах терапевтического диапазона;
  • пропранолол, диазепам, хлормадинон, трихлорметиазид, диклофенак, варфарин, амитриптилин, симвастатин, глибенкламид: in vitro не изменяют в плазме крови свободную фракцию тамсулозина, который, в свою очередь, также не изменяет свободные фракции пропранолола, диазепама, трихлорметиазида, хлормадинона; диклофенак, варфарин способны повышать скорость выведения тамсулозина;
  • амитриптилин, сальбутамол, глибенкламид и финастерид: in vitro взаимодействия с глибенкламидом на уровне печеночного метаболизма обнаружено не было;
  • сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: возможно повышение плазменной концентрации тамсулозина. Например, кетоконазол (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) при одновременном применении увеличивал AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») и Cmax (максимальную концентрацию) тамсулозина соответственно в 2,8 и 2,2 раза. Пациентам с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6 не следует назначать тамсулозин в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4. В комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 необходимо использовать препарат с осторожностью;
  • пароксетин (сильный ингибитор изофермента CYP2D6): при одновременном назначении с тамсулозином увеличивал его Cmax и AUC соответственно в 1,3 и 1,6 раза, но такое увеличение признано клинически незначимым;
  • другие α1-адреноблокаторы: возможно снижение АД.

Аналоги

Аналогами Тамсулозина являются: Глансин, Гиперпрост, Миктосин, Омсулозин, Омник, Омник Окас, Сонизин, Профлосин, Тамзелин, Тамсулозин Канон, Тамсулозин Бактэр, Тамсулозин ретард, Тамсулозин-Тева, Тамсулозин-OBL, Тамсулон, Тулозин, Таниз ЭРАС, Фокусин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре до 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тамсулозине

Отзывов о Тамсулозине немного, возможно, это связано со спецификой заболевания, поскольку оно затрагивает интимную сферу. Врачи единодушны в том, что препарат эффективный, безопасный и относительно недорогой.

Мнения пациентов разделились, одним препарат помог после первого же курса приема, но есть жалобы на непереносимые и непрогнозируемые боли, при которых бесполезны даже сильные болеутоляющие средства. Положительный момент – болевой синдром является преходящим и спустя некоторое время после прекращения приема проходит.

Цена на Тамсулозин в аптеках

Ориентировочная цена на Тамсулозин капсулы с пролонгированным высвобождением: за 90 шт. в упаковке – 733 руб., за 30 шт. в упаковке – 479 руб.

Источник: https://www.neboleem.net/tamsulozin.php

ТАМСУЛОЗИН

Действующее вещество

— тамсулозина гидрохлорид (tamsulosin)

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного высвобождения твердые желатиновые №2, с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета; крышечка и корпус капсулы в верхней части маркированы полосой черного цвета; на крышечке капсулы черными чернилами нанесена надпись «TSL 0.4»; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.

1 капс.
тамсулозина гидрохлорид 400 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 276.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 16.5 мг*, триэтилцитрат — 1.65 мг, тальк — 16.5 мг, вода очищенная — 12.48 мг.

Читайте также:  Тянет правое яичко у мужчин или боль в левом яичке: причины неприятных ощущений

Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1)* — 21.63 мг, тальк — 8.65 мг, триэтилцитрат — 2.16 мг, вода очищенная*** — q.s.

* Является 30% водной дисперсией, содержащей в качестве эмульгаторов вспомогательные вещества полисорбат-80 (≈ 2.8%) и натрия лаурилсульфат (≈ 0.7%).

** Частично удаляется в процессе сушки гранул до достижения значения потерь при сушке, равного — 2-4%.

*** Удаляется в процессе покрытия оболочкой.

Состав оболочки капсул: краситель железа оксид красный — 0.0239 мг (0.06%), титана диоксид — 0.53 мг (1.3333%), краситель железа оксид желтый — 0.258 мг (0.65%), желатин — 38.938 мг (до 100%).Состав крышечки капсул: идиокармин — 0.00152 мг (0.0064%), краситель железа оксид черный — 0.0107 мг (0.045%), титана диоксид — 0.356 мг (1.

5%), краситель железа оксид желтый — 0.114 мг (0.48%), желатин — 23.268 мг (до 100%).Состав чернил для маркировки: глазурь фармацевтическая (45% раствор шеллака (20% этерифицированный) в этаноле)* — 59.420%, краситель железа оксид черный — 24.650%, спирт н-бутиловый* — 24.650%, вода очищенная* — 3.249%, пропиленгликоль — 1.3 мг, этанол* — 1.08%, изопропанол* — 0.

55%, аммония гидроксид 28%** — 0.001%.

* Является летучим компонентом и не остается на капсуле.

** Используется для регулирования pH среды.

10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (4) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (9) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры.

В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы — 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, терминальный T1/2 составляет — 22 ч. Выводится почками, 9% — в неизмененном виде.

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тамсулозину.

Дозировка

Внутрь — 400 мкг 1 раз/сут (после завтрака).

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
  • Со стороны ЦНС: возможны головная боль, астения.
  • Со стороны половой системы: редко — ретроградная эякуляция.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами — возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции печени.

Перед началом терапии тамсулозином, пациент должен быть обследован на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты.

Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты.

У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов при выраженных нарушениях функции печени.

Описание препарата ТАМСУЛОЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/tamsulosin/

Тамсулозин капсулы : инструкция по применению

Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид (в виде пеллет тамсулозина) – 0,4 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, метакриловая кислота ­ этилакрилата сополимер, триэтилцитрат, тальк, вода очищенная.

Cостав капсулы: желатин, индигокармин – FD&C голубой 2 Е 132, титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (E 172), железа оксид черный (E 172), железа оксид красный (E 172).

Состав чернил для нанесения на капсулу: шеллак глянцевый, железа оксид черный Е 172, н-бутиловый спирт, вода очищенная, пропиленгликоль, этанол, 2 – пропанол, гидроксид аммония Е 527.

Фармакодинамика Тамсулозин связывается селективно и конкурентно с постсинаптическими а1А- адренорецепторами, передающими сигнал на сокращение гладких мышц, расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и уретры. Тамсулозин усиливает скорость выделения мочи до максимальной путем расслабления гладких мышц предстательной железы и уретры, облегчая таким образом мочеиспускание. Тамсулозин улучшает симптомы раздражения и затруднение мочеиспускания, на которые оказывает сильное влияние сокращение гладких мышц. Благодаря снижению периферического сопротивления прием альфа-блокаторов может способствовать снижению артериального давления. Во время исследования влияния тамсулозина на пациентов с нормальным давлением клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось. Влияние Тамсулозина на накопление и опорожнение мочевого пузыря сохраняется при длительной терапии, в результате чего потребность в хирургическом лечении становится неактуальной в течение довольно длительного времени.

Фармакокинетика

Абсорбция Тамсулозин быстро всасывается в кишечнике, причем его биодоступность является почти полной. Скорость абсорбции снижается при приеме пищи до приема лекарственного препарата. Скорость всасывания можно сохранить, если принимать тамсулозин после завтрака. Показатели кинетики тамсулозина носят линейный характер. Пиковые уровни в плазме определяются приблизительно через шесть часов после приема одной дозы тамсулозина после приема полноценной пищи. На стабильном уровне концентрация устанавливается на пятый день ежедневного приема, когда величина Сmax на две трети выше уровня, регистрируемого после однократного приема. Хотя данный эффект показан только у пожилых пациентов, предполагается, что подобного результата можно достичь и у более молодых пациентов. Уровни тамсулозина в плазме у разных пациентов сильно различаются как после однократного приема, так и после многократных.

Распределение и элиминация

У человека более 99 % тамсулозина связывается с белками плазмы, а объем распределения низкий ( около 0,2 л/кг).

Тамсулозин и препараты его обмена выводятся преимущественно с мочой, причем около 9 % полученной дозы в неизменном виде элиминации. Полупериод элиминации тамсулозина составляет приблизительно 10 часов (при приеме после еды) и 13 часов в устойчивом состоянии.

Во время удаления катаракты на фоне приема тамсулозина возможно су жение зрачка, известное как синдром сужения зрачка ( IRIS). Нежелательные явления, классифицированные по органам и системам, пере- числены ниже в порядке убывающей частоты: частые ( >1/ 100 < 1/ 10), нечастые ( >1/ 1000 < 1/ 100), редкие ( >1/ 10000 < 1/ 1000), очень редкие ( < 1/ 10000).

Нарушения со стороны сердца. Нечастые: тахикардия. Нарушения со стороны нервной системы. Частые: головокружение. Нечастые: головная боль. Редкие: обмороки. Нарушения со стороны сосудистой системы. Нечастые: ортостатическая гипотензия. Нарушения органов дыхательной системы и средостения. Нечастые: ринит.

Желудочно-кишечные расстройства. Нечастые: запор, диарея, тошнота, рвота. Нарушения кожи и подкожной клетчатки. Нечастые: сыпь, зуд, крапивница. Редкие: ангиоотек. Репродуктивная система и молочные железы. Нечастые: нарушение эякуляции. Редкие: приапизм. Общие расстройства и осложнения по месту введения.

Нечастые: астения.

Прием тамсулозина может способствовать снижению артериального давления, в редких случаях сопровождающегося потерей сознания. Если появляются первые признаки развития ортостатической гипотензии (головокружение, слабость), пациента следует усадить или уложить до исчезновения данных симптомов. Пациента следует обследовать перед назначением тамсулозина, чтобы исключить наличие иных заболеваний, которые могут сопровождаться симптомами, схожими с симптомами доброкачественной гиперплазией простаты. Предстательную железу следует обследовать через задний проход и, если возникает необходимость, назначить анализ на специфический антиген предстательной железы перед началом лечения и впоследствии выполнять данный анализ с регулярными интервалами. К лечению пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 10 мл/мин) следует подходить с осторожностью, поскольку применение препарата у этой категории пациентов не изучалось. Развитие ангиоотека после приема тамсулозина отмечается редко. В подобном случае прием препарата следует немедленно прекратить, а за пациентом следует наблюдать до исчезновения отека. Повторно назначать тамсулозин не следует.

У некоторых пациентов, принимавших тамсулозин на момент проведения операции или ранее, при удалении катаракты наблюдался синдром сужения зрачка. Развитие синдрома сужения зрачка может приводить к увеличению риска осложнений во время операции. Пациентам, у которых планируется удаление катаракты, назначать лечение тамсулозином не рекомендуется. 

Источник: https://apteka.103.by/tamsulozin-kapsuly-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию